药师整理:常见降压药物大全,建议收藏

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收藏于 : 2020-05-26 14:14   被转藏 : 2   

作者:中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄

审核:中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍

常用降压药物包括钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、利尿剂和β受体阻滞剂五类,以及由上述药物组成的固定配比复方制剂。以上药物可作为初始和维持用药,降压药的选择应根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害以及合并临床疾病情况,合理使用药物。以下逸仙药师分别介绍:

一、钙通道阻滞剂 :钙通道阻滞剂主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。包括二氢吡啶类 CCB 和非二氢吡啶类 CCB。其中二氢吡啶类钙阻滞剂药名多以“地平”结尾,如硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、西尼地平、拉西地平等。非二氢吡啶类钙阻滞剂药如维拉帕米、地尔硫卓。

二氢吡啶类 CCB 可与其他 4 类药联合应用,这类药物的特点是对代谢无不良影响,没有绝对禁忌症,严重肾衰也可以使用;疗效不受高盐的影响,降压作用强,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。

常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等,其他不良反应还有便秘、低血压、头痛、头晕、虚弱无力等。其中外周水肿是较常见不良反应,如果水肿不太严重,可遵医嘱加用小剂量的利尿剂如氢氯噻嗪,氢氯噻嗪正好起到消肿、加强降压的效果;也可联合普利类或沙坦类药物,普利类或沙坦类药物不仅扩张动脉,还扩张静脉,这一作用可帮助降低水肿,这些方法适用于血压偏高的患者。二氢吡啶类 CCB 虽没有绝对 禁忌 症,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用短效硝苯地平。

临床上常用的非二氢吡啶类 CCB(如地尔硫卓),也可用于降压治疗,主要用于心动过速性高血压,维拉帕米的负性传导和负性肌力较强,现已少用。常见不良反应包括抑制心脏收缩功能和传导功能,二度至三度房室阻滞;心力衰竭患者禁忌使用,有时也会出现牙龈增生。此类药物应避免与β受体阻滞剂联用,因可导致严重心动过缓或传导阻滞。

二、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI): 药名以“普利”结尾,卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、赖诺普利、咪达普利、福辛普利、培哚普利。作用机制是抑制血管紧张素转换酶,阻断肾素血管紧张素 II 的生成,升高缓激肽而发挥降压作用。

此类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用,对糖脂代谢无不良影响。限盐或加用利尿剂可增加 ACEI 的降压效应。尤其适用于伴慢性心力衰竭、左心室肥厚、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。

咳嗽是普利类药物较为常见的不良反应,多见于用药初期,国外临床试验中约 5%~10% 的患者发生干咳,若患者发生普利类药物相关咳嗽,可继续观察是否能自行缓解或耐受,也可换用咳嗽发生率较低的普利类药物,如福辛普利等。对于普利类药物诱发的持续性或不耐受性咳嗽,可将普利类药物更换为沙坦类药物。

其他不良反应有低血压、皮疹、味觉障碍等,血管性水肿罕见,但有致命危险。一旦发生,应立即停药,并给予抗过敏等对症处理。长期应用有可能导致血钾升高,应定期监测血钾和血肌酐水平,轻度高钾血症(≤ 6.0 mmol/L)可继续治疗但应加强监测。当血钾>6.0 mmol/L 时,应停用普利类药物。当血肌酐升幅>30%~50% 或>265 μmol/L为异常反应,提示肾缺血,应停药,寻找缺血病因并设法排除,待肌酐正常后再用。禁忌症为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女。

三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB): 药名多以“沙坦”结尾,如氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦等。作用机制是阻断血管紧张素 II 1 型受体而发挥降压作用。

此类药物的适应症与禁忌症普利类药物一样,可用于不能耐受 ACEI 的患者。不良反应少见,偶有腹泻,长期应用可升高血钾,应注意监测血钾及肌酐水平变化。

四、利尿剂: 主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。用于控制血压的利尿剂主要是噻嗪类利尿剂,分为噻嗪型利尿剂(如氢氯噻嗪)和噻嗪样利尿剂(如吲达帕胺)两种。

小剂量噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪6.25~25 mg)对代谢影响很小,降压通常应采用小剂量,与其他降压药尤其普利类或沙坦类药物合用可显著增加后者的降压作用。此类药物尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者,也是难治性高血压的基础药物之一。噻嗪类利尿剂可引起低血钾,长期应用者应定期监测血钾,并适量补钾,痛风者禁用。对高尿酸血症以及明显肾功能不全者慎用,明显肾功能不全者如需使用利尿剂,应使用襻利尿剂,如呋塞米等。

吲达帕胺为噻嗪样利尿剂,主要通过利尿、扩张血管发挥降压作用。对磺胺过敏者,严重肝、肾功能不全,低钾血症者禁用。

保钾利尿剂如醛固酮受体拮抗剂(如螺内酯)也可用于控制难治性高血压,注意与其他具有保钾作用的降压药如普利类或沙坦类药物合用时需注意发生高钾血症的危险。螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。

五、β受体阻断药: 主要通过抑制过度激活的交感神经活性、降低血浆肾素活性、抑制心肌收缩力、减慢心率而发挥降压作用,药名多以“洛尔”结尾,如普萘洛尔、比索洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等。其中比索洛尔、美托洛尔为高选择性β1受体阻滞剂,既可降低血压,也可保护靶器官、可降低心血管事件风险。

β受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。对于交感神经活性增高和高“肾素”水平的中青年高血压患者可作为首选药物。

常见的不良反应有疲乏、头晕、头痛、肢体冷感、激动不安、呼吸短促、胃肠不适等。少见或罕见的不良反应有胸痛、体重增加、睡眠障碍、多汗、味觉改变、抑郁、皮肤过敏、耳鸣、关节痛、鼻炎、性功能异常等。注意二、三度房室传导阻滞、严重支气管哮喘、失代偿性心衰、病态窦房结综合征、有症状的心动过缓、心率<50次/分者禁用。慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。长期应用者突然停药可发生反跳现象,即原有的症状加重或出现新的表现如血压反跳性升高,伴头痛、焦虑等,因此,停药需逐步减量撤药,以免反跳。

老年人、肥胖者、卒中等高血压人群不建议首选β1-受体阻断药,因为研究表明,对于此类患者,β-受体阻断药的疗效和降低卒中的风险劣于其他降压药。糖脂代谢异常时也一般不首选β受体阻滞剂,因为β受体阻滞剂可影响糖脂代谢。一般不推荐β1-受体阻滞剂与沙坦类(或普利类)药物联合用于单纯高血压治疗,因为两者的部分降压机制重叠,其降压效果1+1<2。

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